北京2020年9月18日 /美通社/ -- 2020年9月18日，國家1類新藥先必新®（依達拉奉右莰醇注射用濃溶液）上市發布會于全國神內年會期間在北京舉辦。作為全球腦卒中治療領域近5年來唯一獲批上市銷售的創新藥，先聲藥業歷時12年研發的先必新®可顯著降低急性缺血性腦卒中（AIS）引發的腦神經損傷，并將現有治療時間窗從24小時延長至48小時，對位于我國第一位疾病死因的腦卒中治療來說意義重大。
近年來，卒中已成為導致我國居民死亡的主要原因之一，2018年發布的第4版《中國腦卒中防治報告》中指出，我國每5位死亡者中至少有1人死于卒中。我國卒中死亡人數約占全球卒中死亡人數的三分之一，而帶病生存的卒中患者在我國已高達1300萬。據“全球疾病負擔研究”估計，隨著我國人口老齡化的日益加劇，中國已成為卒中終生風險最高和疾病負擔最重的國家，高達39.3%。
對于占比達81.9%的最常見的卒中類型-缺血性腦卒中，盡管近年來在中國溶栓、血管內治療等血管再通技術在卒中治療方面取得了較大進展，在時間窗內能夠接受溶栓治療的比例提升到24%。但是，仍有七成以上的中國患者錯過時間窗或存在出血風險，這就導致他們無法使用只適用于急性缺血性腦卒中的溶栓治療。而血管再通率提高患者臨床獲益比例較低的矛盾，仍是目前臨床實踐中面臨的重要問題。因此，亟待進一步闡明腦卒中的神經損傷及修復機制并尋求有效治療策略。
先必新®（依達拉奉右莰醇注射用濃溶液）立項至今歷經十二載，榮獲8項發明專利，核心專利在多個國家及地區（美國、日本、澳大利亞、加拿大、歐洲、香港等）獲得授權；并獲得2次國家科技部“重大新藥創制”專項支持。
右莰醇是新型的炎癥抑制藥物，可抑制腦缺血再灌注模型中炎性細胞因子TNF-α、 IL-1β的表達和致炎蛋白COX-2、iNOS的表達。炎癥是缺血性卒中的潛在治療靶點，其與興奮性毒性、氧化應激等各個因素之間相互促進形成惡性循環通路，致使損傷加重，進而導致梗塞灶擴大、神經細胞受損、腦水腫等。右莰醇能有效抑制炎癥反應導致的細胞因子和炎癥蛋白表達，并能激活GABAa受體，阻斷以上惡性循環通路，進而減少細胞凋亡和細胞壞死，保護血腦屏障，減輕腦水腫，從而減輕缺血再灌注損傷。
依達拉奉是一種高效的自由基清除劑和抗氧化劑（清除羥自由基、一氧化氮自由基和ONOO-離子），于2001年6月在日本正式獲批作為腦卒中的治療藥物上市，可有效改善卒中患者預后。2004年，先聲藥業于全球第二家、國內第一家上市必存®（依達拉奉注射液），成為國內最暢銷的依達拉奉藥物品牌。目前，依達拉奉已納入國內外多部權威指南、臨床路徑?；谄淝宄杂苫种蒲趸瘧p傷的確切機制，依達拉奉在罕見病肌萎縮側索硬化癥（ALS）中的應用也不斷獲得快速發展，并在日前獲批國內ALS的適應癥。
先必新®（依達拉奉右莰醇注射用濃溶液）以4:1的配比組合，科學配伍了兩種活性成分：依達拉奉和右莰醇，應用兩種成分清除自由基、抗炎以及保護血腦屏障等多重作用機制，可顯著降低急性缺血性腦卒中引發的腦神經損傷，是兩種成分的首次成藥。III期研究表明，對比單方依達拉奉注射液，依達拉奉右莰醇顯示出明確的療效優勢、臨床安全性相似，并大幅度將現有治療時間窗從24小時延長至48小時，對國內卒中治療來說意義重大。
世界卒中協會主席、《STROKE》雜志前任主編Marc Fisher教授為現場與會專家分享了取栓治療中神經保護和神經修復藥物的應用，對先必新®的上市表示祝賀，并表達了希望先必新®能應用于國外卒中患者的意愿。
發布會上，擔任先必新®Ⅲ期臨床試驗PI的首都醫科大學附屬北京天壇醫院院長王擁軍教授對數據進行了解讀。作為國內治療AIS為數不多的大規模臨床試驗，1194例試驗結果表明對于發病在48小時以內的AIS患者，即使與已有明確療效的神經保護劑依達拉奉相比，先必新®仍具有顯著優勢，可進一步改善神經功能結局，提升療效。
中山大學附屬第一醫院神經科主任、中華醫學會神經病學分會候任主任委員曾進勝在發布會上表示：神經系統疾病種類繁多，病因和發病機制相當復雜，自由基損傷和炎癥反應是其中的重要因素，先必新具有清除自由基、抑制炎癥反應雙重機制，期待在更多領域能深入探索，惠及更多患者。
先必新®上市儀式環節后，為進一步加強腦血管病全程管理領域的學術研究、交流與合作，推動中國腦血管病全程管理領域的科研事業發展以及診療水平的提高，先聲藥業宣布與中國卒中學會合作支持的“中國卒中學會腦血管病全程管理項目啟航基金”項目正式發布。期望以此為契機，不斷提升腦血管病領域科研水平，與更多的臨床醫生共同推動中國腦血管病領域的科研發展，為更多腦血管病患者得到更有效治療一起努力。
